H2-Blocker von Histaminrezeptoren

H2 - Blocker von Histaminrezeptoren (englisch H₂-Rezeptorantagonisten) - Arzneimittel zur Behandlung von säurebedingten Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts. Der Wirkmechanismus von H2-Blockern beruht auf der Blockierung von N₂–Rezeptoren (auch Histamin genannt) der Auskleidungszellen der Magenschleimhaut und die Abnahme der Produktion und des Flusses von Salzsäure aus diesem Grund in das Lumen des Magens. Siehe Anti-Ulkus-Antisekretorie-Medikamente.

Arten von H2-Blockern

A02BA Blocker H₂-Histaminrezeptoren
A02BA01 Cimetidin
A02BA02 Ranitidin
A02BA03 Famotidin
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 Niperotidin
A02BA06 Roxatidin
A02BA07 Ranitidin-Wismutcitrat
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidin in Kombination mit anderen Arzneimitteln
A02BA53 Famotidin in Kombination mit anderen Arzneimitteln

Mit Beschluss der Regierung der Russischen Föderation vom 30. Dezember 2009, Nr. 2135-p, umfasst die Liste der wesentlichen und wesentlichen Arzneimittel die folgenden H2-Histamin-Rezeptorblocker:

• Ranitidin - Lösung zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung; Injektion; überzogene Tabletten; Filmtabletten
• Famotidin, ein Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung; überzogene Tabletten; Filmtabletten.

Aus der Geschichte der H2-Blocker Histaminrezeptoren

Die Geschichte der H2-Histamin-Rezeptorblocker begann 1972, als unter der Leitung von James Black eine große Anzahl von Verbindungen, die in ihrer Struktur dem Histamin ähnelten, synthetisiert und im französischen Smith Kline-Labor untersucht wurde, nachdem die anfänglichen Schwierigkeiten überwunden worden waren. Die in der präklinischen Phase identifizierten wirksamen und sicheren Verbindungen wurden in klinische Studien übertragen. Der erste selektive H2-Blocker Burimamid war nicht wirksam genug. Die Struktur von Burimamid war etwas modifiziert und es wurde aktiveres Methiamid erhalten. Klinische Studien dieses Arzneimittels zeigten eine gute Wirksamkeit, jedoch eine unerwartet hohe Toxizität, die sich in Form einer Granulozytopenie manifestierte. Weitere Anstrengungen führten zur Bildung von Cimetidin. Cimetidin bestand erfolgreich klinische Studien und wurde 1974 als erstes selektives H2-Rezeptorblocker-Medikament zugelassen. Es spielte eine revolutionäre Rolle in der Gastroenterologie und reduzierte die Anzahl der Vagotomien signifikant. Für diese Entdeckung erhielt James Black 1988 den Nobelpreis. H2-Blocker üben jedoch keine vollständige Kontrolle über die Blockierung der Salzsäureherstellung aus, da sie nur einen Teil des Mechanismus beeinflussen, der an ihrer Herstellung beteiligt ist. Sie reduzieren die durch Histamin verursachte Sekretion, beeinflussen jedoch nicht die Sekretionsstimulanzien wie Gastrin und Acetylcholin. Neben den Nebenwirkungen konzentrierte sich die Pharmakologin auf die Suche nach neuen Medikamenten, die den Säuregehalt des Magens reduzieren (Khavkin A.I., Zhikhareva, N. S.).

Die Abbildung rechts (AV Yakovenko) zeigt schematisch die Regulationsmechanismen der Sekretion von Salzsäure im Magen. Blau zeigt eine abdeckende (Parietal-) Zelle, G ist ein Gastrinrezeptor, H₂ - Histaminrezeptor, M₃ - Acetylcholinrezeptor.

H2-Blocker - relativ veraltete Medikamente

H2-Blocker sind in allen pharmakologischen Parametern (Säureunterdrückung, Wirkungsdauer, Anzahl der Nebenwirkungen usw.) der moderneren Klasse von Arzneimitteln - Protonenpumpenhemmern - unterlegen, jedoch bei einer Reihe von Patienten (aufgrund genetischer und anderer Merkmale) sowie aus wirtschaftlichen Gründen Einige von ihnen (hauptsächlich Famotidin und weniger Ranitidin) werden in der klinischen Praxis verwendet.

Von den antisekretorischen Mitteln, die die Produktion von Salzsäure im Magen reduzieren, werden derzeit zwei Klassen in der klinischen Praxis verwendet: H₂-Histaminrezeptorblocker und Protonenpumpenhemmer. H₂-Blocker haben die Wirkung einer Tachyphylaxie (eine Abnahme der therapeutischen Wirkung des Arzneimittels bei wiederholter Verabreichung), Protonenpumpenhemmer jedoch nicht. Daher können Protonenpumpenhemmer für die Langzeittherapie empfohlen werden, und H₂-Blocker sind es nicht. Im Mechanismus der Entwicklung der Tachyphylaxie H₂-Blocker spielen eine Rolle bei der Erhöhung der Bildung von endogenem Histamin, das um H konkurriert₂-Histaminrezeptoren. Das Auftreten dieses Phänomens wird innerhalb von 42 Stunden nach Therapiebeginn H beobachtet₂-Blocker (Nikoda V. V., Khartukov N. E.).

Bei der Behandlung von Patienten mit ulcerativer gastroduodenaler Blutung verwenden Sie H₂-Blocker werden nicht empfohlen, die Verwendung von Protonenpumpenhemmern ist vorzuziehen (Russian Society of Surgeons).

H Widerstand₂-Blocker

Bei der Behandlung von Histamin-H2-Rezeptorblockern und Protonenpumpenhemmern sind 1–5% der Patienten gegen dieses Medikament vollständig resistent. Bei diesen Patienten wurden bei der Überwachung des pH-Werts des Magens keine signifikanten Veränderungen des Gehalts an intragastrischem Säuregehalt beobachtet. Es gibt Fälle von Resistenz nur gegen eine bestimmte Gruppe von Medikamenten: H2-Histamin-Rezeptorblocker der 2. (Ranitidin) oder 3. Generation (Famotidin) oder eine Gruppe von Protonenpumpenhemmern. Eine Dosiserhöhung mit Medikamentenresistenz ist in der Regel nicht schlüssig und muss durch eine andere Art von Medikament (Rapoport IS usw.) ersetzt werden.

PH-Gramm des Körpers des Magens eines Patienten mit Resistenz gegen H2-Histamin-Rezeptorblocker (Storonova OA, Trukhmanov AS)

Vergleichende Eigenschaften von H2-Blockern

Einige pharmakokinetische Eigenschaften von H2-Blockern (S.V. Belmer und andere):

Warum brauchen wir Medikamente, die die Histamin-Rezeptoren der H2-Gruppe blockieren?

Histamin ist eines der für den Menschen lebenswichtigen Hormone. Es erfüllt die Funktionen einer Art "Wächter" und kommt unter bestimmten Umständen zum Einsatz: schwere körperliche Anstrengung, Verletzungen, Krankheiten, Allergene, die in den Körper eindringen usw. Das Hormon verteilt den Blutfluss so, dass mögliche Schäden minimiert werden. Auf den ersten Blick sollte die Arbeit mit Histamin einer Person nicht schaden, aber es gibt Situationen, in denen eine große Menge dieses Hormons mehr Böses als Gutes bewirkt. In solchen Fällen verschreiben Ärzte spezielle Medikamente (Blocker), um zu verhindern, dass die Histaminrezeptoren einer der Gruppen (H1, H2, H3) ihre Arbeit aufnehmen.

Warum brauchst du Histamin?

Histamin ist eine biologisch aktive Verbindung, die an allen wichtigen Stoffwechselprozessen im Körper beteiligt ist. Es wird durch den Abbau einer Aminosäure namens Histidin gebildet und ist für die Übertragung von Nervenimpulsen zwischen den Zellen verantwortlich.

Normalerweise ist Histamin inaktiv, aber in gefährlichen Zeiten, die mit Krankheiten, Verletzungen, Verbrennungen, der Einnahme von Toxinen oder Allergenen verbunden sind, steigt der Gehalt an freiem Hormon stark an. Im ungebundenen Zustand verursacht Histamin:

• glatte Muskelkrämpfe;
• niedrigerer Blutdruck;
• Kapillardilatation;
• Herzklopfen;
• erhöhte Produktion von Magensaft.

Unter der Wirkung des Hormons steigt die Sekretion von Magensaft und Adrenalin an, es kommt zu Gewebeödem. Magensaft ist eine ziemlich aggressive Umgebung mit hohem Säuregehalt. Säure und Enzyme helfen nicht nur bei der Verdauung von Nahrungsmitteln, sie sind auch in der Lage, die Funktionen eines Antiseptikums zu erfüllen - Bakterien abzutöten, die gleichzeitig mit der Nahrung in den Körper gelangt sind.

Das "Management" des Prozesses erfolgt durch das zentrale Nervensystem und die humorale Regulierung (Kontrolle durch Hormone). Einer der Mechanismen dieser Regulation wird durch spezielle Rezeptoren ausgelöst - spezialisierte Zellen, die auch für die Konzentration von Salzsäure im Magensaft verantwortlich sind.

Lesen Sie: Was bedeutet Erbrechen mit Blut und was ist zu tun, wenn es erscheint?

Histamin-Rezeptoren

Bestimmte Rezeptoren, Histamin (H) genannt, reagieren auf die Produktion von Histamin. Ärzte unterteilen diese Rezeptoren in drei Gruppen: H1, H2, H3. Infolge der Anregung der H2-Rezeptoren:

• die Funktion der Magendrüsen wird verbessert;
• erhöht den Tonus der Muskeln des Darms und der Blutgefäße;
• Allergien und Immunreaktionen treten auf;

Der Mechanismus der Freisetzung von Salzsäure-Histamin-H2-Rezeptorblockern wirkt nur teilweise. Sie reduzieren die durch das Hormon verursachte Produktion, stoppen sie jedoch nicht vollständig.

Es ist wichtig! Ein hoher Säuregehalt im Magensaft ist bei manchen Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts ein bedrohlicher Faktor.

Was sind Blockerdrogen?

Diese Medikamente sind für die Behandlung von Magen-Darm-Erkrankungen konzipiert, bei denen eine hohe Konzentration von Salzsäure im Magen gefährlich ist. Sie sind Anti-Ulkus-Medikamente, die die Sekretion reduzieren, das heißt, sie sollen den Säurefluss in den Magen reduzieren.

Blocker der H2-Gruppe haben verschiedene aktive Komponenten:

• Cimetidin (Histodil, Altamet, Cimetidin);
• Nizatidin (Axid);
• Roxatidin (Roxane);
• Famotidin (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• Ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• Ranitidin-Wismutcitrat (Pylorid).

Fonds hergestellt in Form von:

• fertige Lösungen für die intravenöse oder intramuskuläre Verabreichung;
• Pulver zur Lösung;
• Pillen

Bis heute wird Cimetidin wegen der großen Anzahl von Nebenwirkungen nicht empfohlen, darunter eine verringerte Potenz und eine Zunahme der Brustdrüsen bei Männern, die Entwicklung von Schmerzen in den Gelenken und Muskeln, erhöhte Kreatininspiegel, Änderungen der Blutzusammensetzung, ZNS-Schäden usw.

Ranitidin hat weitaus weniger Nebenwirkungen, wird jedoch in der medizinischen Praxis immer weniger eingesetzt, da die nächste Generation von Arzneimitteln (Famotidin), deren Wirksamkeit viel höher ist, und die Wirkungsdauer um mehrere Stunden (von 12 bis 24 Stunden) ersetzt.

Es ist wichtig! In 1–1,5% der Fälle wird bei Patienten eine Immunität gegen Blocker-Medikamente beobachtet.

Wann werden Blocker verschrieben?

Eine Erhöhung des Säurespiegels im Magensaft ist gefährlich, wenn:

• Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwür;
• Entzündung der Speiseröhre, wenn der Inhalt des Magens in die Speiseröhre geworfen wird;
• gutartige Tumore der Bauchspeicheldrüse in Verbindung mit einem Magengeschwür;
• Aufnahme für die Prävention der Entwicklung von Ulcus pepticum mit Langzeitbehandlung anderer Krankheiten.

Das spezifische Medikament, die Dosis und die Dauer des Kurses werden individuell ausgewählt. Die Absage des Medikaments sollte allmählich erfolgen, da mit einem scharfen Ende des Empfangs Nebenwirkungen auftreten können.

Wir empfehlen zu wissen, welche Erkrankungen der Speiseröhre auftreten können.

Lesen Sie: wenn Sie eine Ösophagoskopie der Speiseröhre durchführen müssen.

Nachteile bei der Arbeit von Histaminblockern

H2-Blocker beeinflussen die Produktion von freiem Histamin und reduzieren dadurch den Säuregehalt des Magens. Diese Medikamente wirken sich jedoch nicht auf andere Stimulanzien der Synthese von Säure - Gastrin und Acetylcholin aus, das heißt, diese Medikamente geben keine volle Kontrolle über den Salzsäurespiegel. Dies ist einer der Gründe, warum Ärzte sie für veraltet halten. Dennoch gibt es Situationen, in denen die Ernennung von Blockern gerechtfertigt ist.

Es ist wichtig! Experten empfehlen die Verwendung von H2-Blockern nicht für Blutungen im Magen oder Darm.

Bei der Anwendung von H2-Blockern von Histaminrezeptoren gibt es eine ziemlich schwerwiegende Nebenwirkung - den sogenannten "Acid Rebound". Es liegt in der Tatsache, dass der Magen nach dem Drogenentzug oder dem Ende seiner Wirkung "aufholen" will und seine Zellen die Produktion von Salzsäure erhöhen. Als Folge davon beginnt nach einer gewissen Zeit nach der Einnahme des Arzneimittels der Säuregehalt des Magens zuzunehmen, was zu einer Verschlimmerung der Krankheit führt.

Eine weitere Nebenwirkung ist Durchfall, der durch den Clostridium-Erreger verursacht wird. Wenn der Patient zusammen mit dem Blocker Antibiotika einnimmt, verzehnfacht sich das Durchfallrisiko.

Moderne Analoga von Blockern

Neue Medikamente, Protonenpumpenhemmer, ersetzen Blocker, können jedoch aufgrund genetischer oder sonstiger Merkmale des Patienten oder aus wirtschaftlichen Gründen nicht immer zur Behandlung eingesetzt werden. Eines der Hindernisse bei der Verwendung von Inhibitoren ist eine ziemlich verbreitete Resistenz (Arzneimittelresistenz).

H2-Blocker unterscheiden sich von Protonenpumpenhemmern umso schlechter, als ihre Wirksamkeit bei wiederholter Behandlung abnimmt. Daher umfasst die Langzeittherapie die Verwendung von Inhibitoren, und H-2-Blocker reichen für eine Kurzzeitbehandlung aus.

Nur der Arzt hat das Recht, anhand der Anamnese und der Forschungsergebnisse des Patienten die Wahl der Medikamente zu treffen. Patienten mit Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwüren, insbesondere bei chronischen Erkrankungen oder beim ersten Auftreten von Symptomen, müssen Säuresuppressiva individuell auswählen.

Histaminrezeptorblocker

Blöcke von Histaminrezeptoren

(Synonyme: Histaminantagonisten, Histaminblocker)

Wirkstoffe, die die physiologischen Wirkungen von Histamin durch Blockieren der Rezeptoren in empfindlichen Zellen beseitigen.

In der klinischen Praxis werden Blocker für zwei der drei bekannten Arten von Histaminrezeptoren (Rezeptoren) verwendet: H₁- und H₂-Histaminblocker. Pharmakologie H₃-Rezeptoren in tsn.s. und die angebliche Möglichkeit ihrer Interaktion mit denen von B. r. nicht genug studiert.

H₁-Histaminblocker werden durch Arzneimittel verschiedener chemischer Gruppen dargestellt, unter denen insbesondere Ethanolamine (Dimenhydrinat, Diphenhydramin, Clemensin); Ethylendiamin (Chlorpyramin); Tetrahydrocarboline (Dimebon, Mebhydrolin); Phenothiazine (Promethazin); Alkylamin-Derivate (Dimethinden), Chinuclidin (Quifenadin, Sequifenadin), Phthalazinon (Azelastin) und andere. Es wird angenommen, dass anders als bei den Zubereitungen der sogenannten ersten Generation (Diphenhydramin, Mebhydrolin, Promethazin, Chloropyramin), kompetitive Inhibitoren von H.₁-Rezeptoren, die meisten Arzneimittel der nächsten oder zweiten Generation (insbesondere Acrivastin, Astemizol, Clemastin, Loratadin, Terfenadin, Cetirizin, Ebastin) sind nicht kompetitive Histaminantagonisten, die stark an H. binden₁-Rezeptoren, was die größere Intensität und Dauer ihrer Antihistaminwirkung erklärt.

Blockade N₁-Rezeptoren verhindern Histamin-induzierte Bronchospasmen und Hyperämie, Ödeme und Pruritus, die während der Entwicklung einer allergischen Reaktion auftreten. Daher sind die Angaben zur Verwendung von N₁-Histaminblocker sind in erster Linie allergische Erkrankungen (insbesondere bei allergischen Reaktionen des Typs I) und verschiedene Zustände, die mit einer Histaminfreisetzung in Geweben einhergehen: Heuschnupfen, allergische Rhinitis, Urtikaria, Reaktionen auf Insektenstiche, Angioödem, Juckreiz, Ekzem, Reaktionen auf Transfusionen, die Einführung von strahlenundurchlässigen Substanzen, Medikamenten usw. Zusätzlich ist ein separates H₁-Histaminblocker zeichnen sich durch zusätzliche pharmakologische Wirkungen aus, die bei der klinischen Anwendung von B. p. Dimebon, Sequifenadin, Cyproheptadin haben also eine Antiserotonin-Wirkung, wodurch sie eine Vorliebe für juckende Dermatosen haben. Phenothiazin-Derivate haben α-adrenerge Blockiereigenschaften; viele H₁-Histaminblocker, insbesondere diejenigen der ersten Generation, weisen die Eigenschaften von Anticholinergika auf, sowohl periphere (was zur Verringerung allergischer Reaktionen beiträgt) als auch zentrale Wirkung (zur Durchdringung von BBB); Sie potenzieren die Aktion auf ts.n.s. Alkohol, Schlaftabletten und eine Reihe von Beruhigungsmitteln hemmen dosisabhängig auch das Zentralnervensystem, wodurch die Indikationen für die Verwendung als Beruhigungsmittel und sogar als hypnotische Medikamente (Diphenhydramin) sowie bei Antiemetika, insbesondere bei Morbus Menier, schwangerem Erbrechen, in der Luft und in der Luft, erweitert wurden Seekrankheit (Dimenhydrinat). Diphenhydramin wirkt zusammen mit einem zentralen Beruhigungsmittel auch lokalanästhetisch. Es gehört neben Promethazin zu den in der Anästhesiologie verwendeten lytischen Gemischen.

Mit einer Überdosis N₁-Histaminblocker, die das zentrale Nervensystem, Benommenheit, Lethargie, Muskeldystonie, Krampfanfälle und manchmal erhöhte Erregbarkeit (insbesondere bei Kindern), Schlafstörungen beeinflussen; anticholinergische Wirkungen können Mundtrockenheit, erhöhten Augeninnendruck, Sehstörungen, Motilitätsstörungen des Gastrointestinaltrakts, Tachykardie manifestieren. Bei akuter Vergiftung mit Diphenhydramin oder Promethazin sind anticholinerge Wirkungen besonders ausgeprägt; Häufig kommt es zu Halluzinationen, psychomotorischer Erregung, Krampfanfällen, einem soporösen Zustand oder Koma (besonders bei Alkoholvergiftung), akuter respiratorischer und kardiovaskulärer Insuffizienz.

Nebenwirkungen N₁-Histaminblocker und Kontraindikationen für ihre Verwendung werden durch die Eigenschaften bestimmter Arzneimittel bestimmt. Fonds, die den Wert von NS erheblich beeinflussen (Diphenhydramin, Phenothiazin-Derivate, Oxatomide usw.) sind nicht für Personen vorgeschrieben, die ihre Aktivitäten fortsetzen und Aufmerksamkeit erfordern und die Reaktionsgeschwindigkeit aufrechterhalten. Während der Behandlung mit Medikamenten, die das Zentralnervensystem unterdrücken, schließen sie die Verwendung von Alkohol aus und überprüfen die Dosierung von gleichzeitig verwendeten Neuroleptika, Hypnotika und Beruhigungsmitteln. Eine Reihe von Arzneimitteln der zweiten Generation (Astemizol, Terfenadin usw.) zeichnen sich durch eine arrhythmogene Wirkung auf das Herz aus, verbunden mit einer Verlängerung des Q-T-Intervalls im EKG. Sie sind für Personen mit anfänglicher Verlängerung des Q - T - Intervalls aufgrund der Gefahr ventrikulärer Tachyarrhythmien mit einem möglichen plötzlichen Tod kontraindiziert. Arzneimittel mit einer ausgeprägten cholinolytischen Wirkung sind bei Engwinkelglaukom kontraindiziert. Fast alle H₁-Histaminblocker sind bei Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Veröffentlichungsformen und eine kurze Beschreibung des Hauptteils N₁-Histaminblocker sind unten aufgeführt.

Azelastin (allergisch) - 0,05% ige Lösung (Augentropfen); Nasenspray (1 mg / ml) in einer Durchstechflasche mit 10 ml. Zusätzlich zur Hauptaktion blockiert es die Freisetzung von Entzündungsmediatoren aus Mastzellen. Es wird topisch bei allergischer Konjunktivitis (1 Tropfen pro Auge 3-4 mal pro Tag) und bei Rhinitis (1 Inhalation pro Nasalpassage 1-2 mal pro Tag) appliziert. Nebenwirkungen: lokale Trockenheit der Schleimhäute, bitterer Geschmack im Mund.

Astemizol (Asoval, Astelong, Astemisan, Gismanal, Histalong, Stelert, Stemis) - Tabletten mit 5 und 10 mg; Suspension (1 mg / ml) zur oralen Verabreichung von 50 und 100 ml in Durchstechflaschen. Wenig durchdringt die BBB und zeigt fast keine anticholinergen Eigenschaften. Nach der Resorption wird es in der Leber zum aktiven Metaboliten Desmetilastemizol metabolisiert. hauptsächlich mit der Galle ausgeschieden; T_1/2 Astemizol erreicht 2 Tage. Desmetilastemisol 9–13 Tage. Einige Makrolide und Antimykotika können die Intensität des Metabolismus von Astemizol reduzieren. Weisen Sie Patienten, die älter als 12 Jahre sind, innerhalb von 10 mg 1 Mal / Tag zu. (Höchstdosis - 30 mg / Tag.) für Kinder von 6 bis 12 Jahren bei 5 mg / Tag, für Kinder von 2 bis 6 Jahren - nur als Suspension mit einer Dosis von 0,2 mg / 1 kg Körpergewicht 1 Mal / Tag ; Behandlungsdauer bis zu 7 Tagen. Überdosierung und Nebenwirkungen: Schlaflosigkeit, emotionale Störungen, Parästhesien, Krämpfe, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, verlängertes Q-T-Intervall bei EKG, ventrikuläre Tachyarrhythmien; Bei längerem Gebrauch kann das Körpergewicht zunehmen. Kontraindikationen: Alter bis zu 2 Jahre; verlängertes Intervall Q - T bei EKG, Hypokaliämie; schwere Lebererkrankungen; Schwangerschaft und Stillzeit; gleichzeitige Anwendung von Ketoconazol, Intraconazol, Mikozolon, Erythromycin, Chinin, Antiarrhythmika und anderen Mitteln, die das Intervall Q - T verlängern können.

Dimebon - 2,5 mg Tabletten (für Kinder) und jeweils 10 mg. Die Struktur ähnelt Mebhydrolin. zeigt zusätzlich Antiserotonineigenschaften; wirkt beruhigend und lokalanästhetisch. Weisen Sie Erwachsenen bis zu 3 Mal pro Tag 10-20 mg zu. innerhalb von 7-12 Tagen.

Dimenhydrinat (Anauzin, Dedalon, Dramil, Emedil usw.) - 50 mg Tabletten - ein komplexes Salz von Diphenhydramin (Dimedrol) mit Chlorophyllin. Es hat eine ausgeprägte zentrale, insbesondere antiemetische Wirkung. Es wird hauptsächlich zur Vorbeugung und Linderung von Symptomen der Luft- und Seekrankheit, der Menière-Krankheit und Erbrechen verschiedener Herkunft eingesetzt. Weisen Sie den Erwachsenen eine halbe Stunde vor den Mahlzeiten 50-100 mg zu, bevor Sie ein Flugzeug oder ein Schiff besteigen, und zu therapeutischen Zwecken in derselben Dosis 4- bis 6-mal täglich. Gleichzeitig sind anticholinerge Wirkungen (trockener Mund, Akkommodationsstörungen usw.) möglich, die durch Senkung der Dosis des Arzneimittels beseitigt werden.

Dimetinden (Fenistil) - 0,1% rr (Tropfen für orale Verabreichung); Retardtabletten 2,5 mg; Kapseln verzögern 4 mg; 0,1% Gel in Tuben zum Auftragen auf die betroffene Haut. Neben H₁-Histaminblockierung, Antikininwirkung wird angenommen; hat ausgeprägte antiödem- und juckreizstillende Wirkungen, zeigt schwache sedierende und anticholinergische Eigenschaften (Schläfrigkeit, trockener Mund sind bei Verwendung möglich). Patienten, die älter als 12 Jahre sind, erhalten im Inneren bis zu 3-mal täglich 1 mg (20 Tropfen) oder 2-mal täglich Retardtabletten oder 1-mal pro Tag Retard-Kapseln. Die tägliche Dosis für Kinder bis zu 1 Jahr beträgt 3-10 Tropfen, von 1 bis 3 Jahre - 10-15 Tropfen, von 3 bis 12 Jahre - 15-20 Tropfen (in 3 Dosen). Das Gel wird 2-4 mal täglich angewendet.

Diphenhydramin (Alledril, Allerin, Amidril, Benadryl, Diphenhydramin usw.) - Tabletten mit 20, 25, 30 und 50 mg; 1% ige Lösung in Ampullen und in Spritzenröhrchen von 1 ml; „Sticks“ (je 50 mg) auf Polyethylenbasis zum Einlegen in die Nasengänge bei allergischer Rhinitis; Kerzen von 5, 10, 15 und 20 mg. Es hemmt ZNS, zeigt ausgeprägte anticholinerge Aktivität, einschließlich in den vegetativen Ganglien. Neben allergischen Erkrankungen wird es zusätzlich als hypnotisches und antiemetisches Mittel (insbesondere beim Menière-Syndrom) sowie in Chorea und als Bestandteil von lytischen Gemischen zur Sedierung in der Anästhesiologie eingesetzt. Erwachsenen wird als antiallergisches Medikament ein- bis dreimal pro Tag eine orale Dosis von 30–50 mg verschrieben; maximale tägliche Dosis von 250 mg; intravenös (Tropf) und intramuskulär verabreicht bei 20-50 mg. Kinder: bis 1 Jahr - 2-5 mg; von 2 bis 5 Jahre - 5-15 mg; von 6 bis 12 Jahre - 15-30 mg pro Empfang. Als Schlafmittel werden Erwachsenen 50 mg pro Nacht verordnet. Kontraindikationen: Engwinkelglaukom, Asthma, pyloroduodenale Stenose, obstruktive Störungen der Blasenentleerung, einschließlich mit Hypertrophie der Prostata.

Quifenadin (Fencarol) - Tabletten mit 10 (für Kinderpraxis), 25 und 50 mg. Neben der Blockade H₁-Histaminrezeptoren reduzieren den Gehalt an freiem Histamin in den Geweben und aktivieren die Diaminoxidase. Durchdringt wenig die BBB und hat in therapeutischen Dosen keine merkliche beruhigende und cholinolytische Wirkung. Zuteilung nach einer Mahlzeit (wegen reizender Wirkung auf die Schleimhäute) bei Menschen über 12 Jahren, 25–50 mg 2–4 Mal täglich; Kinder bis 3 Jahre - jeweils 5 mg, von 3 bis 7 Jahre - 10 mg 1-2 mal täglich, von 7 bis 12 Jahre alt - 10-15 mg 2-3 mal täglich. Verträglichkeit ist gut; Manchmal treten trockene Mund- und Durchfallstörungen mit abnehmender Dosis auf.

Clemastin (Angistan, Rivtagil, Tavegil, Tavist), Mecloprodinfumarat, - 1 mg Tabletten; Sirup (0,1 mg / ml) zur oralen Verabreichung; 0,1% ige Lösung in 2 ml-Ampullen zur intramuskulären oder intravenösen (langsamen Verabreichung für 2-3 Minuten). Zeigt sedative und anticholinergische Eigenschaften; Antiödem- und Antijuckreizwirkungen einer Einzeldosis bei Allergien dauern 12-24 Stunden, 2 Mal pro Tag. Patienten im Alter von über 12 Jahren für 1-2 mg (maximale Tagesdosis für Erwachsene 6 mg), für Kinder von 6 bis 12 Jahren - bei 0,5-1 mg; parenteral für Erwachsene - 2 mg, für Kinder von 6 bis 12 Jahren - bei einer Rate von 25 mg / kg.

Levocabastin (Histimet) - 0,05% ige Lösung in 4 ml Durchstechflaschen (Augentropfen) und 10 ml Durchstechflaschen in Form eines Aerosols zur intranasalen Anwendung. Wird für allergische Konjunktivitis (1 Tropfen pro Auge 2-4 Mal pro Tag) und Rhinitis (2 Injektionen in jede Nasenpassage 2 Mal pro Tag) verwendet. Die Resorptivwirkung fehlt praktisch; mögliche vorübergehende lokale Reizung der Schleimhäute.

Loratadin (Claritin, Lomilan) - Tabletten von 10 mg; Suspension und Sirup (1 mg / ml) in Fläschchen. Ordnen Sie täglich 1 Mal zu: Erwachsene und Kinder mit einem Körpergewicht von mehr als 30 kg bis 10 mg. Nebenwirkungen: Müdigkeit, trockener Mund, Übelkeit.

Mebhydrolin (Diazolin, Insidal, Omeril) - 50 und 100 mg Tabletten, Sirup 10 mg / ml. Es durchdringt die BBB wenig und drückt daher die CN praktisch nicht. (schwache sedative Wirkung); weist anticholinergische Eigenschaften auf. Erwachsene und Kinder im Alter von über 10 Jahren bei 100-300 mg / Tag (1-2 Dosen), Kinder bis 10 Jahre 50-200 mg / Tag. Kontraindikationen sind die gleichen wie für Diphenhydramin (Dimedrol).

Oksatomid (Tinset) - 30 mg Tabletten. Neben der Blockade N₁-Histaminrezeptoren unterdrücken die Freisetzung von Allergien und Entzündungsmediatoren aus Mastzellen. Bedrückt tsn.s. Geben Sie für Erwachsene 30-60 mg (älter - 30 mg) zweimal täglich ab. Kinder mit einem Körpergewicht von 15-35 kg - 15 mg einmal täglich, mit einem Körpergewicht von mehr als 35 kg - 30 mg / Tag. (in 1 oder 2 Dosen). Nebenwirkungen: Schläfrigkeit, Schwäche, Müdigkeit, trockener Mund, Dyskinesien (bei Kindern), erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, erhöhter Appetit mit Gewichtszunahme (bei hoher Dosierung). Kontraindikationen: Alter bis 6 Jahre, Schwangerschaft und Stillzeit des Kindes, aktive Erkrankungen und funktionelle Leberinsuffizienz, gleichzeitiger Einsatz von Medikamenten, die das zentrale Nervensystem beeinträchtigen.

Promethazin (Allergan, Diprazin, Pipolfen usw.) - 25 mg Pillen; 2,5% ige Lösung in 2 ml-Ampullen (50 mg) zur intramuskulären oder intravenösen Verabreichung. Es hat eine ausgeprägte Wirkung auf das zentrale Nervensystem. (sedative und antiemetische Wirkungen, Abnahme der Körpertemperatur), hat α-adrenolytische und anticholinerge (periphere und zentrale) Wirkungen. Neben allergischen Erkrankungen wird es bei Menière-Krankheit (Syndrom), See- und Luftkrankheit, Chorea, Enzephalitis, Psychosen und Neurosen mit Erregungszuständen und Schlafstörungen, in der Anästhesiologie als Teil einer Lytamischung eingesetzt - zur Potenzierung der Anästhesie sowie zur Wirkung von Analgetika und Lokalanästhetika. Wende innerhalb von Erwachsenen 12,5-25 mg 2-4 mal täglich an (maximale Tagesdosis von 500 mg); parenteral (aus Notfallgründen vor und nach chirurgischen Eingriffen) wird bei 50 mg (maximale Tagesdosis von 250 mg) verabreicht. Kinder von 2 bis 12 Monaten. Inside ernennen 5-7,5 mg 2-4 mal täglich, von 1 Jahr bis 6 Jahre - 7,5-12,5 mg 2-4 mal täglich, von 6 bis 14 Jahre - 25 mg 2— 4 mal am Tag. Nebenwirkungen: Schläfrigkeit, weniger häufige psychomotorische Angstzustände, Photophobie, extrapyramidale Störungen; Fieber, orthostatische Hypotonie (intravenös); trockener Mund, dyspeptische Störungen; bei längerem Gebrauch - Ablagerungen in der Linse und in der Hornhaut der Augen, Menstruationsstörungen, Glukosestoffwechsel, Sexualfunktion. Kontraindikationen: Phäochromozytom, Hypotonie; Engwinkelglaukom, obstruktive Blasenentleerungsstörungen, einschließlich mit Hypertrophie der Prostatadrüse pyloroduodenale Stenose; Schwangerschaft und Stillzeit; gleichzeitige Verabreichung von MAO-Inhibitoren.

Sequifenadin (Bicarfen) - 50 mg Tabletten. Blockiert zusätzlich Serotonin S₁-Rezeptoren, die bei juckender Dermatose eine ausgeprägte juckreizstillende Wirkung entfalten. Wenden Sie sich nach dem Verzehr von Erwachsenen 50-100 mg 2-3 mal täglich für 3-4 Tage (wenn die maximale Wirkung erzielt wird) an, und wechseln Sie dann auf eine Erhaltungsdosis - 50 mg zweimal täglich. Die Verträglichkeit des Arzneimittels ist die gleiche wie bei Quifenadin.

Setastin (Loderix, Loridex) - 1 mg Tabletten. Die Struktur ist in der Nähe von Tavegil; zeigt zusätzlich Antiserotonineigenschaften; durchdringt die BBB, hat eine beruhigende, hypnotische und anticholinerge Wirkung. Weisen Sie den Erwachsenen 1-2 mg 2-3 Mal täglich zu (maximale Tagesdosis von 6 mg). Besondere Kontraindikationen: ausgeprägte Leber- oder Nierenerkrankungen.

Terfenadin (Bronal, Histadin, Caradonel, Tamagon, Teridin, Tofrin, Traxil) - Tabletten mit 60 und 120 mg Sirup oder Suspension (6 mg / ml) zur oralen Verabreichung. Der Metabolismus des Arzneimittels in der Leber kann durch Makrolide und einige Antimykotika gehemmt werden. Praktisch beeinflusst tsn nicht. das Intervall Q - T auf dem EKG verlängern kann, ventrikuläre Tachyarrhythmien mit der Wahrscheinlichkeit eines plötzlichen Todes verursachen; Bei längerem Gebrauch kann das Körpergewicht zunehmen. Patienten, die älter als 12 Jahre sind, werden zweimal täglich (60 mg) für Kinder zwischen 6 und 12 Jahren verschrieben - 30 mg pro Aufnahme. Kontraindikationen sind die gleichen wie für Astemizol.

Pheniramin (Avil) - 25 mg Tabletten; Sirup zur oralen Verabreichung (in der Pädiatrie); Injektionslösung (22,75 mg / ml) in 2 ml-Ampullen. Besitzt sedative und cholinolytische Wirkung. Normalerweise werden ihnen für Erwachsene 2–3-mal täglich 25 mg, für Jugendliche 12–15 Jahre, 12,5–25 mg, für Kinder 7,5–15 mg verabreicht. Kontraindikationen sind die gleichen wie für Diphenhydramin.

Chloropyramin (Suprastin) - 25 mg Tabletten; 2% ige Lösung zur intramuskulären oder intravenösen Verabreichung in 1 ml-Ampullen. Die Wirkung auf das Zentralnervensystem, die peripheren, anticholinergen und Nebenwirkungen sind in der Nähe von Diphenhydramin. Erwachsene ernennen 25 mg 3-4 Mal täglich. Wenn schwere allergische und anaphylaktische Reaktionen parenteral verabreicht werden, 1-2 ml 2% p-ra. Kontraindikationen sind die gleichen wie für Diphenhydramin.

Cetirizin (Allercet, Zyrtec, Cetrin) - 10 mg Tabletten; 1% ige Lösung (Tropfen zur oralen Verabreichung) in Flaschen von 10 ml; 0,1% Suspension zur oralen Verabreichung in 30 ml Durchstechflaschen. Neben der Blockade N₁-Histaminrezeptoren hemmen die Migration von Eosinophilen und die Freisetzung von Mediatoren, die mit dem "späten" (zellulären) Stadium einer allergischen Reaktion assoziiert sind. In therapeutischen Dosen hat praktisch keine Auswirkungen auf die CN. und hat keine anticholinerge Wirkung. Erwachsene und Kinder über 12 Jahre werden oral mit 10 mg / Tag verschrieben. (bei 1-2 Aufnahme); Kinder von 2 bis 6 Jahren - 5 mg (10 Tropfen) einmal täglich oder 2,5 mg zweimal täglich; Kinder von 6 bis 12 Jahren - 10 mg / Tag. (in 2 Dosen).

Cyproheptadin (Perit) - 4 mg Tabletten; Sirup (0,4 mg / ml). Es hat einen beruhigenden, anticholinergischen und starken Anti-Serotonin-Effekt mit einem ausgeprägten Anti-Juckreiz-Effekt; regt den Appetit an; hemmt die Hypersekretion von Somatotropin mit Akromegalie und ACTH beim Itsenko-Cushing-Syndrom. Es wird sowohl bei allergischen Erkrankungen (insbesondere bei der juckenden Dermatose) als auch bei Migräne, Anorexie sowie als Teil einer komplexen Behandlung bei Asthma bronchiale (hron) angewendet. Pankreatitis Weisen Sie den Erwachsenen 2-4 mg dreimal täglich oder einmalig zu (bei Migräne). maximale tägliche Dosis von 32 mg. Die tägliche Dosis bei Kindern von 2 bis 12 Jahren beträgt etwa 1 mg pro Lebensjahr des Kindes. Im Falle einer Überdosierung bei Kindern: Angstzustände, Halluzinationen, Ataxie, Krämpfe, Hyperthermie, Gesichtsrötung, Mydriasis, Kollaps, Koma; bei Erwachsenen Lethargie, die in eine Betäubung übergeht, Koma; psychomotorische Unruhe, Krämpfe, selten Hyperthermie sind möglich. Kontraindikationen sind hauptsächlich mit anticholinergen Effekten (Glaukom, Prostatahypertrophie usw.) verbunden, die durch die gleichzeitige Anwendung von trizyklischen Antidepressiva verstärkt werden. Das Medikament wird nicht Patienten verschrieben, die ihre Arbeit fortsetzen, die Aufmerksamkeit und schnelle Reaktionen erfordert.

H₂-Histaminblocker werden hauptsächlich in der Gastroenterologie als Mittel zur Unterdrückung der Sekretionsaktivität des Magens verwendet, obwohl Histamin N₂-Die Rezeptoren befinden sich auch im Myokard, in Blutgefäßen, in T-Lymphozyten, in Mastzellen, in Cs.

Es gibt Blocker H₂-Histaminorezeptoren der ersten Generation (Cimetidin), zweiter (Nizatidin, Ranitidin usw.) und der dritten Generation (Famotidin). Blockieren von H₂-Histaminrezeptoren der parietalen (Auskleidungs-) Zellen des Magens reduzieren sie signifikant ihre Basalsekretion und -sekretion, stimuliert durch Nahrung, Histamin, Pentagastrin und Koffein. Die durch Acetylcholin (Carbocholin) stimulierte Sekretion nimmt unter ihrem Einfluss in geringerem Maße ab, und Cimetidin ändert es praktisch nicht, da besitzt keine anticholinerge Wirkung. Erhöhung des pH-Wertes im Magen, H₂-Histaminblocker reduzieren die Aktivität von Pepsin und verringern im Allgemeinen den Wert des peptischen Faktors bei der Bildung von Geschwüren und Erosionen des Magens und des Zwölffingerdarms, wodurch deren Heilung gefördert wird.

Indikationen für die Verwendung H₂-Histaminblocker: Magengeschwür und Zwölffingerdarm (in der Akutphase, mit kompliziertem Verlauf und auch zur Vorbeugung von Akut), Zollinger-Ellison-Syndrom, Refluxösophagitis, akute und chronische (akute) akute Pankreatitis, erosive Gastritis und Duodenitis (chronische Ösophagitis) Ch., Aus der Behandlung von Glukokortikoiden), akute Blutungen aus dem oberen Gastrointestinaltrakt; Prävention des sogenannten Mendelssohn-Syndroms - Aspiration des säurehaltigen Mageninhalts während einer Vollnarkose oder während der Geburt.

Bei Ernennung von N₂-Histaminblocker sollten innerhalb der Einnahme mindestens 1 Stunde vor der Einnahme nicht resorbierter Antazida (Antazida), die ihre Resorption verhindern, durchgeführt werden (wenn diese in einer komplexen Behandlung eingesetzt werden).

Nebenwirkungen äußern sich häufig im Verdauungssystem (trockener Mund, Geschmacksstörungen, Übelkeit, Blähungen, Durchfall, manchmal Verstopfung, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Anzeichen von Cholestase). Es gibt auch Kopfschmerzen, Schwindel, vorübergehende psychische Störungen, Leukozyten und Thrombozytopenie. Cimetidin hemmt die Aktivität von Cytochrom P-450 und einer Reihe anderer mikrosomaler Leberenzyme, die am Metabolismus und der Inaktivierung verschiedener Substanzen beteiligt sind, einschließlich einige Arzneimittel (z. B. indirekte Antikoagulanzien, Diphenin, Theophyllin, Diazepam), die bei normaler Anwendung Manifestationen ihrer "Überdosis" verursachen können. Dieses Medikament stimuliert die Sekretion von Prolaktin, hemmt die Aufnahme von Vitamin B₁₂, was zu seinem Mangel führt, hat antiandrogene Wirkungen; Durch die Langzeitanwendung ist eine Gynäkomastie möglich (Nizatidin wirkt ebenfalls), Impotenz bei Männern. Bei Verwendung von Ranitidin und Famotidin sind Desorientierung, Aggressivität und Halluzinationen möglich. Darüber hinaus kann Ranitidin den Augeninnendruck bei Patienten mit Glaukom erhöhen, die atrioventrikuläre Leitfähigkeit verlangsamen und die Automatik von Herzschrittmachern unterdrücken, wodurch Bradykardie, manchmal Asystolie, verursacht wird. Bei der Anwendung von Famotidin wurde über Fälle von Alopezie berichtet.

Kontraindikationen: Alter bis 7 Jahre, Schwangerschaft und Stillzeit des Kindes, signifikante Erkrankungen der Leber und Nieren, Herzinsuffizienz, gleichzeitiger Einsatz von Zytostatika.

Formen der Freisetzung und Abgabe der Hauptmenge N₂-Histaminblocker sind unten aufgeführt.

Nizatidin (Axid) - Kapseln mit 150 und 300 mg; Konzentrat zur intravenösen Infusion von 100 mg in 4 ml-Flaschen. Für die Behandlung einer akuten Exazerbation des Ulcus pepticum werden 150 mg zweimal täglich oder 300 mg einmal pro Nacht vorgeschrieben. mit dem vorbeugenden Zweck - 150 mg 1 Mal pro Nacht. Zur intravenösen Infusion werden 100 mg des Arzneimittels (4 ml) in 50 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung oder 5% iger Glukoselösung verdünnt und dreimal täglich für 15 Minuten injiziert. Zur kontinuierlichen Infusion (mit einer Geschwindigkeit von 10 mg / h) in 150 ml dieser Lösungen werden 300 mg des Arzneimittels (12 ml) verdünnt.

Ranitidin (Acidex, Acyl-E, Bezacid, Gistak, Zantak, Raniberl, Ranitin, Ranisan, Ulkosan usw.) - Tabletten mit 150 und 300 mg; 1% ige und 2,5% ige Lösungen zur intramuskulären bzw. intravenösen Verabreichung in Ampullen 5 bzw. 2 ml (jeweils 50 mg). Die Anwendung und Dosierung des Arzneimittels für Erwachsene mit Magengeschwür ist die gleiche wie für Nizatidin; Bei einem Zolinger-Ellison-Syndrom beträgt die orale Anfangsdosis dreimal täglich 150 mg und kann auf 600 bis 900 mg / Tag erhöht werden. Zur Vorbeugung des Mendelssohn-Syndroms werden 150 mg in der Nacht vor und 150 mg 2 Stunden vor der Narkose verabreicht. Bei Beginn der Wehen 150 mg alle 6 Stunden Bei einer akuten gastrointestinalen Blutung wird das Arzneimittel intravenös oder intramuskulär in 50 mg alle 6-8 Stunden verabreicht. Falls erforderlich, verwenden Sie die tägliche orale Dosis (2 Dosen) für Kinder mit Magengeschwür bei Kindern mit einer Rate von 2 mg / kg Körpergewicht (aber nicht mehr als 300 mg / Tag).

Roxatidin (Roxane) - Tabletten mit 75 und 150 mg. Im Falle von Magengeschwür und Refluxösophagitis werden Erwachsenen 75 mg 2-mal täglich oder 150 mg 1-mal pro Nacht verordnet. Bei längerem Gebrauch kann die Libido abnehmen. Kinder Droge wird nicht empfohlen.

Famotidin (Antodin, Blockcid, Gastrosidin, Kvamatel, genäht, Topcid, Ulcamid, Ulceran, Famonit, Famosan, Famocid) - Tabletten mit 20 und 40 mg; lyophilisierte Trockensubstanz für Infusionen von 20 mg in Durchstechflaschen mit dem beigefügten Lösungsmittel. Für die Behandlung von Magengeschwüren und Refluxösophagitis wird die orale Verabreichung in 20 mg 2-mal täglich oder 40 mg 1-mal pro Nacht verordnet. mit Zolinger-Ellison-Syndrom - 20-40 mg alle 6 Stunden (maximale Tagesdosis von 480 mg). Zur intravenösen Jet-Verabreichung wird der Inhalt des Fläschchens in 5-10 ml verdünnt, in 100 ml und 0,9% der Natriumchloridlösung getropft. Kinder Droge wird nicht empfohlen.

Cimetidin (Memet, Histodil, Neutronorm, Primett, Simesan, Tagamet und andere) - Tabletten mit 200, 400 und 800 mg; 350 mg Retardtabletten; 10% ige Lösung in 2 ml Ampullen (200 mg). Für die Behandlung von Magengeschwüren werden Erwachsenen 400 mg zweimal täglich oder 800 mg einmal pro Nacht verordnet. mit Zolinger-Ellison-Syndrom und ausgeprägten Manifestationen der Refluxösophagitis - 400 mg 4-mal täglich (während der Mahlzeiten und nachts). Kinder und Jugendliche bestimmen die Tagesdosis mit einer Dosis von 20 mg / kg Körpergewicht, jedoch nicht mehr als 1600 mg (in 3 - 4 Dosen). Zur Vorbeugung des Mendelssohn-Syndroms werden 400 mg des Arzneimittels am Vorabend der Operation oral verabreicht und 1 - 2 Stunden lang intramuskulär oder intravenös langsam vor der Einführung einer Anästhesie in einer Dosis von 5 mg / kg Körpergewicht verabreicht.

Histaminrezeptorblocker

Diese Medikamente sind am wirksamsten zur Vorbeugung, nicht aber zur Beseitigung der Wirkungen von Histamin. Viele Arzneimittel aus anderen medizinischen Gruppen (Novocain, Derivate der Phenothiazin-Reihe) haben Antihistamin-Eigenschaften, aber ihre Antihistamin-Wirkung ist nicht die Hauptwirkung, sondern eine Manifestation von Nebenwirkungen.

Präparate mit Antihistaminwirkung verhindern und beseitigen den Krampf der glatten Muskulatur der Bronchien und des Darms, reduzieren die Permeabilität der Kapillarwände, wirken antiektatisch und entzündungshemmend, verhindern und erleichtern den Verlauf allergischer Reaktionen. Darüber hinaus haben einige von ihnen eine ausgeprägte sedative und zentrale anticholinerge Wirkung, blockieren die cholinergen Rezeptoren der autonomen Knoten und verstärken die Wirkung von lokalen und allgemeinen Anästhetika.

In der Gruppe der Antihistaminika gibt es Wirkstoffe, die die H2-Rezeptoren (Cimetidin, Ranitidin, Famotidin) selektiv blockieren und dadurch die Sekretionsfähigkeit der Drüsen der Magenschleimhaut unterdrücken.

Diprazin (pipolfen, phenergan) hat eine hohe Antihistamin-Aktivität und blockiert die H1-Rezeptoren. Darüber hinaus hat es eine ausgeprägte sedative (beruhigende) Wirkung, potenziert die Wirkung von lokalen und allgemeinen Anästhetika, Muskelrelaxanzien, Hypnotika und hat auch anticholinerge (M-cholinerge Rezeptoren) und sympatolytische Aktivität. Wie andere Phenothiazinderivate beschleunigt es den Herzschlag und senkt den Blutdruck etwas. Es hat eine antiemetische Wirkung. Es dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein.

In der Anästhesie- und Reanimationspraxis wird es häufig als Bestandteil der Sedierung sowie zur Vorbeugung und Behandlung verschiedener Manifestationen von Allergien, bronchospastischen Erkrankungen und Hypoxieeffekten eingesetzt.

In Dosen von 25-50 mg intravenös, intramuskulär oder durch den Mund appliziert.

Diphenhydramin (Diphenhydramin) ist eines der wichtigsten Antihistaminika, das H1-Rezeptoren blockiert. Neben einer starken Antihistamin-Aktivität hat es eine ausgeprägte sedative, hypnotische und lokalanästhetische Wirkung, entspannt die glatten Muskeln als Folge einer direkten krampflösenden Wirkung und blockiert die cholinergen Rezeptoren der autonomen Knoten in einem moderaten Maß. Es dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein.

Die Indikationen für die Anwendung in der Anästhesiologie und Reanimationspraxis sind dieselben wie für die Diprazina. Üblicherweise in einer Dosis von 10-50 mg intravenös, intramuskulär oder durch den Mund angewendet. Bei Einnahme durch den Mund kann es aufgrund lokalanästhetischer Wirkung zu einem kurzzeitigen Gefühl der Taubheit der Schleimhäute kommen.

Suprastin - wird im Bereich von 20-40 mg intravenös oder intramuskulär verabreicht.

Tavegil, ein H1-Rezeptorblocker mit antiallergischer, juckreizlindernder und exsudativer Wirkung, verringert die Kapillarpermeabilität. 2 mal täglich 2 mg iv langsam oder intramuskulär einnehmen.

Cimetidin (Histodil) ist ein Medikament, das H2-Histamin-Rezeptoren blockiert (Generation I), wodurch die Sekretion von Salzsäure im Magen unterdrückt und die Aktivität von Pepsin reduziert wird.

Das Medikament wird vor der Operation bei Patienten mit hohem Säuregehalt im Mageninhalt in einer Dosis von 200 mg intravenös angewendet, um das Risiko eines Aspirationssyndroms zu verringern. Zur Vorbeugung von Stresserosionen und -geschwüren, zur Behandlung von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren wird die Behandlung von gastrointestinalen Blutungen in / m 200 mg alle 6 Stunden verabreicht.

Das Medikament verstärkt die Wirkung von Anticholinesterase-Medikamenten und Benzodiazepinen, indem es deren Metabolismus in der Leber hemmt. Die häufigste Nebenwirkung ist Durchfall.

Famotidin (Kvamatel) - H2-Blocker III Generation, die Wirkung ist ähnlich wie bei Cimetidin. 40 mg / langsam 1 Mal pro Tag oder 2 Mal 20 mg eingeführt.

H2-Blocker-Histaminrezeptoren

Histaminrezeptor-H2-Blocker sind Arzneimittel, deren Hauptwirkung auf die Behandlung von säureabhängigen Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts gerichtet ist. Meistens wurde diese Medikamentengruppe zur Behandlung und Vorbeugung von Geschwüren verschrieben.

Der Wirkungsmechanismus von H2-Blockern und Indikationen zur Verwendung

Histamin (H2) -Zellrezeptoren befinden sich auf der Membran in der Magenwand. Dies sind Parietalzellen, die an der Produktion von Salzsäure im Körper beteiligt sind.

Seine übermäßige Konzentration verursacht Funktionsstörungen des Verdauungssystems und führt zu einem Geschwür.

In H2-Blockern enthaltene Substanzen neigen dazu, die Produktion von Magensaft zu reduzieren. Sie hemmen auch die fertige Säure, deren Produktion durch den Verzehr von Nahrungsmitteln hervorgerufen wird.

Das Blockieren von Histaminrezeptoren reduziert die Produktion von Magensaft und hilft, die Pathologien des Verdauungssystems zu bewältigen.

Im Zusammenhang mit der Aktion werden H2-Blocker für solche Bedingungen vorgeschrieben:

• ein Geschwür (sowohl des Magens als auch des Zwölffingerdarms);
• Stressgeschwür - verursacht durch schwere somatische Erkrankungen;

Die Dosierung und Dauer der Verabreichung von H2-Antihistaminika für jede der aufgelisteten Diagnosen wird individuell festgelegt.

Einstufung und Liste der H2-Rezeptorblocker

Zuteilung von 5 Generationen von Medikamenten H2-Blocker, abhängig vom Wirkstoff in der Zusammensetzung:

• I Generation - Wirkstoff Cimetidin;
• II Generation - Wirkstoff Ranitidin;
• Generation III - der Wirkstoff Famotidin;

Es gibt signifikante Unterschiede zwischen Medikamenten verschiedener Generationen, vor allem in Bezug auf Schweregrad und Intensität der Nebenwirkungen.

H2 Blocker I Generation

Handelsnamen der üblichen H2-Antihistaminika der ersten Generation:

Histodil Senkt die basale und Histamin-induzierte Salzsäureproduktion. Der Hauptzweck: Behandlung der akuten Phase des Ulcus pepticum.

Neben dem positiven Effekt rufen die Arzneimittel dieser Gruppe solche negativen Phänomene hervor:

• Anorexie, Blähungen, Verstopfung und Durchfall;
• Hemmung der Produktion von Leberenzymen, die am Stoffwechsel von Medikamenten beteiligt sind;
• Hepatitis;
• Erkrankungen des Herzens: Arrhythmie, Hypotonie;
• vorübergehende Störungen des Zentralnervensystems - treten am häufigsten bei älteren Patienten und Patienten mit besonders schwerem Zustand auf;

Aufgrund der großen Anzahl schwerwiegender Nebenwirkungen werden H2-Blocker der ersten Generation in der klinischen Praxis praktisch nicht eingesetzt.

Eine gebräuchlichere Behandlungsoption ist die Verwendung der H2-Blocker-Generation Histamin II und III.

H2-Blocker II Generation

Liste der Drogen Ranitidin:

Gistak Mit einem Magengeschwür verabreicht, kann in Kombination mit anderen Medikamenten gegen Geschwüre angewendet werden. Gistak verhindert Rückfluß. Wirkungsdauer - 12 Stunden nach einer Einzeldosis.

Nebenwirkungen von Ranitidin:

• Kopfschmerzen, Schwindelanfälle, periodische Bewölkung des Bewusstseins;
• Veränderungen der Leberwerte;
• Bradykardie (Verringerung der Häufigkeit von Kontraktionen des Herzmuskels);

In der klinischen Praxis wird angemerkt, dass die Verträglichkeit von Ranitidin durch den Körper besser ist als die von Cimetidin (Arzneimittel der ersten Generation).

H2-Blocker der III-Generation

Namen der H2-Antihistaminika-III-Generation:

Ulceran Es hat eine unterdrückende Wirkung auf alle Phasen der Salzsäureproduktion, einschließlich stimuliert durch Nahrungsaufnahme, Magenversagen, die Auswirkungen von Gastrin, Koffein und teilweise Acetylcholin. Die Dauer der Wirkung - von 12 Stunden bis Tage, weil das Medikament in der Regel nicht mehr als 2 oder sogar 1 Mal pro Tag verordnet wird.

Nebenwirkungen von Famotidin:

• Appetitlosigkeit, Essstörungen, Geschmacksveränderungen;
• Müdigkeit und Kopfschmerzen;
• Allergie, Muskelschmerzen.

Unter den sorgfältig untersuchten H-2-Blockern gilt Famotidin als das wirksamste und harmloseste.

H2-Blocker IV Generation

Handelsname H2-Blocker Histamin IV Generation (Nizatidin): Axid. Zusätzlich zur Hemmung der Produktion von Salzsäure wird die Aktivität von Pepsin signifikant reduziert. Es wird zur Behandlung von akuten Darm- oder Magengeschwüren verwendet und ist wirksam bei der Verhinderung von Rückfällen. Stärkt den Schutzmechanismus des Magen-Darm-Trakts und beschleunigt die Heilung von ulzerierten Stellen.

Nebenwirkungen während der Einnahme von Axida sind unwahrscheinlich. In Bezug auf die Wirksamkeit ist Nizatidin mit Famotidin vergleichbar.

H2 Blocker V Generation

Der Markenname von Roxatidin: Roxane. Aufgrund der hohen Konzentration von Roxatidin unterdrückt der Wirkstoff die Produktion von Salzsäure signifikant. Der Wirkstoff wird fast vollständig von den Wänden des Verdauungstraktes aufgenommen. Mit der gleichzeitigen Einnahme von Nahrungsmitteln und Antacida-Medikamenten wird die Wirksamkeit von Roxane nicht beeinträchtigt.

Das Medikament ist extrem selten und minimale Nebenwirkungen. Gleichzeitig zeigt es im Vergleich zu Arzneimitteln der dritten Generation (Famotidin) eine geringere säureunterdrückende Wirkung.

Verwendungs- und Dosierungsmerkmale von H2-Histaminblockern

Zubereitungen dieser Gruppe werden individuell aufgrund der Diagnose und des Entwicklungsgrades der Krankheit verschrieben.

Die Dosierung und Therapiedauer werden auf der Grundlage der Gruppe der H2-Blocker bestimmt, die für die Behandlung optimal ist.

Sobald sie sich unter den gleichen Bedingungen im Körper befinden, werden die Wirkstoffe von Arzneimitteln verschiedener Generationen in unterschiedlichen Mengen aus dem Magen-Darm-Trakt aufgenommen.

Darüber hinaus unterscheiden sich alle Komponenten in der Leistung.

Die Verwendung von H2-Blockern von Histaminrezeptoren in der Gastroenterologie

Ph.D. A.V. Okhlobystin
MMA nach I.M. Sechenov

Histamin-H2-Rezeptorblocker sind immer noch eines der am häufigsten verwendeten Arzneimittel bei der Behandlung von Magengeschwüren. Dies ist hauptsächlich auf ihre ausgeprägten antisekretorischen Eigenschaften zurückzuführen, aber zusätzlich unterdrücken H2-Blocker die basale und stimulierte Pepsinproduktion, erhöhen die Produktion von Magenschleim, erhöhen die Prostaglandinsynthese in der Magenschleimhaut, erhöhen die Bikarbonatsekretion, verbessern die Mikrozirkulation in der Schleimhaut, normalisieren die motorischen Funktionen des Magens und Zwölffingerdarm Der positive Effekt von H2-Blockern auf die Normalisierung ultrastruktureller Indices des Magenepithels wurde ebenfalls nachgewiesen [1].

Die ersten Medikamente dieser Klasse wurden 1972 synthetisiert, sie hatten jedoch eine Vielzahl von Nebenwirkungen, insbesondere eine toxische Wirkung auf das Knochenmark [8]. Zur gleichen Zeit hat Cimetidin, das erste Medikament, das in der klinischen Praxis weit verbreitet ist, auch schwerwiegende Nebenwirkungen. Daher stimuliert die Einführung dieses Medikaments die Sekretion von Prolaktin, was das Auftreten von Gynäkomastie verursachen kann; Der Insulinspiegel im Blutplasma sinkt, wodurch bei Patienten, die Cimetidin erhalten, eine verminderte Glukosetoleranz auftritt [8]. Cimetidin blockiert auch die peripheren Rezeptoren der männlichen Sexualhormone [3], es kann zu einer Erhöhung des Testosteronspiegels im Blut führen, eine hepatotoxische Wirkung haben (Abnahme des Blutflusses in der Leber, Erhöhung des Transaminase-Spiegels), Blockierung des Cytochrom-P450-Systems, Erhöhung des Kreatininspiegels im Blut, Schädigung des zentralen Nervensystems, hämatologische Veränderungen, kardiotoxische Wirkungen, immunsuppressive Wirkung [7].

Veränderungen des intragastrischen pH-Wertes bei Patienten mit Ulcus duodeni nach einer Einzeldosis von 200 mg Cimetidin oral wurden von V. Matov untersucht [4]. Der Beginn der pH-Reaktion wurde im Durchschnitt 45 Minuten nach der Einnahme der Cimetidin-Tablette beobachtet, die Wirkung erreichte nach 135 Minuten ein Maximum und hielt 3,5 Stunden an. Während der Wirkung des Arzneimittels im Magenkörper wurde der pH-Wert auf einem Niveau oberhalb von 3,0 Einheiten (d. H. Auf einem leicht sauren Niveau, das zur Heilung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren erforderlich ist) im Antrum über 5,0 Einheiten für 2 Stunden 45 Minuten gehalten. Die Wirksamkeit von Cimetidin hängt weitgehend vom anfänglichen Säuregehalt ab: Die Aktivität des Arzneimittels war bei Patienten mit normaler Azidität (8 Personen) signifikant höher und kompensierte die Übersäuerung (11 Personen) im Vergleich zu den Patienten, die über eine Übersäuerung (11 Personen) verfügten.

Bei Cimetidin in einer Dosis von 8001000 mg pro Tag wurde bei 78% der Patienten nach 4 Wochen eine Narbenbildung von Zwölffingerdarmgeschwüren beobachtet [2]. Die Anwendung von Cimetidin bei Patienten mit Zwölffingerdarm-Geschwür verursacht bei 58,8% der Patienten nach 3 Wochen eine Vernarbung der Geschwüre, wobei die durchschnittlichen Narbenzeiten zwischen 27,3 und 3,4 Tagen liegen [8].

Eine einmalige Gabe von 300 mg Nizatidin über Nacht führte bei Patienten mit Zwölffingerdarmgeschwüren sowohl während der Nacht als auch für einen ganzen Tag zu einem signifikanten Anstieg des durchschnittlichen pH-Werts des Magens im Vergleich zum Vorbehandlungsprotokoll [23].

Der Schweregrad des H2-Blocker-Effekts wird durch den Zeitpunkt der Aufnahme und die Abhängigkeit von der Nahrungsaufnahme beeinflusst. Bei einer relativ frühen Einnahme von Nizatidin und einem frühen Abendessen (18.00 Uhr) wurde ein signifikant höherer pH-Wert in 21 Stunden (2,50 Einheiten) erreicht, verglichen mit einer frühen Dosis des Arzneimittels und einem späten Abendessen (21,00) [14].

Die Annahme von Ranitidin 150 mg zweimal täglich hilft, die spontane nächtliche Lockerung des Magens bei Patienten mit Magengeschwür wiederherzustellen [12]. Die Akzeptanz von H2-Blockern in Dosen, die über dem Durchschnitt liegen (z. B. 300 mg Ranitidin zweimal täglich), ermöglicht die Erzielung eines antisekretorischen Effekts, der mit dem von Omeprazol vergleichbar ist [15], was die Beziehung zwischen der Schwere der antisekretorischen und der Anti-Ulkus-Wirkung bestätigt. Es wurde gezeigt, dass H2-Blocker die Sekretion von Salzsäure bei Rauchern weniger wirksam unterdrücken [31].

Die durchschnittliche Zeit für das Verschwinden der Bauchschmerzen bei der Einnahme von 300 mg Ranitidin pro Tag beträgt 2,6 bis 0,5 Tage. Die Annahme von 300 mg Ranitidin pro Tag nach verschiedenen Autoren führt bei 4660% der Patienten nach 2-wöchiger Behandlung zu Narbenbildung bei Zwölffingerdarmgeschwüren und bei 7489% nach 4 Wochen [18,19].

Famotidin (Kvamatel) gehört zur 3. Generation von Histamin-H2-Rezeptorblockern. Dieses Medikament kann bei Patienten mit Niereninsuffizienz (in niedrigeren Dosen entsprechend dem Grad der Abnahme der Kreatinin-Clearance) angewendet werden.