TSerukal - vollständige Anweisungen

ANLEITUNG
über die medizinische Verwendung des Medikaments

Registrierungs Nummer:

Handelsname:

Internationaler, nicht proprietärer Name:

Dosierungsform:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung

Zusammensetzung

1 ml enthält:
Wirkstoff Metoclopramidhydrochloridmonohydrat 5,27 mg (bezogen auf Metoclopramidhydrochlorid 5,00 mg);
Hilfsstoffe: Natriumsulfit 0,125 mg, Dinatriumedetat 0,40 mg, Natriumchlorid 8,00 mg, Wasser für Injektionszwecke 991,705 mg.

Beschreibung: Transparente farblose Lösung.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Antiemetic - Dopaminrezeptor - Zentralblocker.

ATX-Code: A03FA01

Pharmakologische Wirkung

Ein spezifischer Dopamin-Rezeptorblocker schwächt die Empfindlichkeit der viszeralen Nerven, die Impulse vom "Pylorus" (Pylorus) und dem Zwölffingerdarm zum emetischen Zentrum übertragen. Durch den Hypothalamus und das parasympathische Nervensystem hat es eine regulierende und koordinierende Wirkung auf den Tonus und die motorische Aktivität des oberen Teils des Gastrointestinaltrakts (einschließlich des Tonus des unteren Verdauungsschließmuskels allein). Erhöht den Tonus des Magens und des Darms, beschleunigt die Magenentleerung, verringert die Stauung der Hyperaziden, beugt duodenopylorischem und gastroösophagealem Reflux vor und regt die Darmbeweglichkeit an.

Pharmakokinetik
Das Verteilungsvolumen beträgt 2,2-3,4 l / kg.
In der Leber metabolisiert. Die Halbwertszeit beträgt 3 bis 5 Stunden, bei chronischem Nierenversagen 14 Stunden. Von den Nieren während der ersten 24 Stunden unverändert und in Form von Metaboliten ausgeschieden (etwa 80% der einmal eingenommenen Dosis). Dringt leicht in die Blut-Hirn-Schranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Indikationen zur Verwendung

Erwachsene

• Prävention von postoperativer Übelkeit und Erbrechen.
• Symptomatische Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, einschließlich akuter Migräne.
• Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen durch Strahlentherapie und Chemotherapie.
• Zur Verbesserung der Peristaltik bei radiopaken Untersuchungen des Gastrointestinaltrakts.

• Zweitlinienbehandlung bei postoperativer Übelkeit und Erbrechen.
• Die zweite Präventionslinie gegen verzögerte Übelkeit und Erbrechen, die durch Chemotherapie verursacht werden.

Gegenanzeigen

• Überempfindlichkeit gegen Metoclopramid und Wirkstoffkomponenten;
• gastrointestinale Blutungen, mechanische Darmverschluss oder Perforation der Magenwand und des Darms, Bedingungen, bei denen die Stimulierung der gastrointestinalen Motilität ein Risiko darstellt;
• bestätigtes oder vermutetes Phäochromozytom aufgrund des Risikos der Entwicklung einer schweren Hypertonie;
• tardive Dyskinesien, die sich in der Vergangenheit nach Behandlung mit Neuroleptika oder Metoclopramid entwickelten;
• Epilepsie (erhöhte Häufigkeit und Schwere der Anfälle);
• Parkinson-Krankheit;
• gleichzeitige Anwendung mit Levodopa und Dopamin-Rezeptor-Agonisten:
• Methämoglobinämie aufgrund der Verabreichung von Metoclopramid- oder Nicotinamid-Adenin-Dinukleotid (NADH) -Mangel an Cytochrom b5 in der Vergangenheit;
• Prolaktinom oder Prolaktin-abhängiger Tumor;
• Kinder bis 1 Jahr;
• Stillzeit.

Mit sorgfalt

Bei älteren Patienten; bei Patienten mit eingeschränkter kardialer Überleitung (einschließlich Verlängerung des QT-Intervalls), Beeinträchtigung des Wasser- und Elektrolythaushalts, Bradykardie, Einnahme anderer Arzneimittel, Verlängerung des QT-Intervalls, arterielle Hypertonie; bei Patienten mit begleitenden neurologischen Erkrankungen; bei Patienten, die Medikamente einnehmen, die das zentrale Nervensystem beeinflussen, Depression (in der Anamnese); bei mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz (CC 15-60 ml / min); mit schwerer Leberinsuffizienz; während der Schwangerschaft

Anwendung während der Schwangerschaft und während der Stillzeit

Schwangerschaft
Zahlreiche Daten zur Anwendung schwangerer Frauen (mehr als 1000 beschriebene Fälle) weisen auf das Fehlen von Fetotoxizität und die Fähigkeit hin, Entwicklungsstörungen des Fötus zu verursachen. Metoclopramid kann nur während Schwangerschaft I (Trimenons) angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fetus überwiegt. Aufgrund pharmakologischer Merkmale (wie andere Neuroleptika) kann bei der Anwendung von Metoclopramid am Ende der Schwangerschaft die Wahrscheinlichkeit extrapyramidaler Symptome bei Neugeborenen nicht ausgeschlossen werden. Metoclopramid darf am Ende der Schwangerschaft (im dritten Trimester) nicht angewendet werden. Bei der Verwendung von Metoclopramid sollte der Zustand des Neugeborenen überwacht werden.
Stillzeit
Metoclopramid wird in geringen Mengen mit der Muttermilch ausgeschieden. Wir können die Möglichkeit von Nebenwirkungen beim Kind nicht ausschließen. Die Anwendung von Metoclopramid während der Stillzeit wird nicht empfohlen. Falls notwendig, sollte die Einnahme des Arzneimittels während der Stillzeit das Stillen beenden.

Dosierung und Verabreichung

Intravenös (IV) und intramuskulär (IM).
In / Injektionen sollten Bolus langsam (mindestens 3 Minuten) verabreicht werden.
Erwachsene
Prävention von postoperativer Übelkeit und Erbrechen
Die empfohlene Einzeldosis von 10 mg (1 Ampulle).
Zweitlinienbehandlung bei postoperativer Übelkeit und Erbrechen. Zweite Linie Prävention von verzögerter Übelkeit und Erbrechen durch Chemotherapie
Die empfohlene Einzeldosis von 10 mg (1 Ampulle) wird bis zu dreimal pro Tag verabreicht.
Zur Verbesserung der Peristaltik bei radiopaken Untersuchungen des Gastrointestinaltrakts. Als Mittel zur Erleichterung der Zwölffingerdarm-Intubation (zur Beschleunigung der Magenentleerung und der Bewegung von Nahrungsmitteln durch den Dünndarm)
Es wird empfohlen, einen langsamen Bolus v / v (nicht weniger als 3 Minuten) 10-20 mg (1-2 Ampullen) 10 Minuten vor Beginn der Studie zu verabreichen.
Die maximal empfohlene Tagesdosis beträgt 30 mg oder 0,5 mg / kg.
Die Verabreichungsdauer des Arzneimittels in Form von Injektionen sollte mit dem anschließenden Übergang zur Dosierungsform für orale oder rektale Form so kurz wie möglich sein.
Das Alter der Kinder von 1 bis 18 Jahre
Die zweite Präventionslinie für verzögerte Übelkeit und Erbrechen, die durch eine Chemotherapie verursacht werden, ist die zweite Behandlungslinie für postoperative Übelkeit und Erbrechen
Es wird empfohlen, einen langsamen Bolus v / v (mindestens 3 Minuten) mit 0,1–0,15 mg / kg bis zu dreimal pro Tag zu verabreichen.
Die maximale Tagesdosis beträgt 0,5 mg / kg / Tag.

Zur Verbesserung der Peristaltik bei radiopaken Untersuchungen des Gastrointestinaltrakts. Als Mittel zur Erleichterung der Zwölffingerdarm-Intubation (zur Beschleunigung der Magenentleerung und der Bewegung von Nahrungsmitteln durch den Dünndarm)
Bei Kindern über 15 Jahre
In / im Bolus langsam (mindestens 3 Minuten) empfohlen, die Einführung von 10-20
mg (1-2 Ampullen) 10 Minuten vor Beginn der Studie.
Bei Kindern im Alter von 1 bis 15 Jahren
Es wird empfohlen, einen langsamen Bolus v / v (nicht weniger als 3 Minuten) mit einer Dosis von 0,1 mg / kg 10 Minuten vor Beginn der Studie zu verabreichen.
Die maximale Behandlungsdauer zur Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen beträgt 48 Stunden.
Die maximale Behandlungsdauer zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen durch Chemotherapie beträgt 5 Tage.
Um eine Überdosierung zu vermeiden, muss ein Mindestabstand zwischen den Dosen von 6 Stunden eingehalten werden, auch bei Erbrechen.
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten kann es aufgrund einer Abnahme der Nieren- und Leberfunktion zu einer Dosisreduktion kommen.
Nierenversagen
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz im Endstadium (CC unter 15 ml / min) sollte die tägliche Dosis um 75% reduziert werden.
Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz (CC 15-60 ml / min) sollte die Dosis um 50% reduziert werden.
Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz sollte die Dosis um 50% reduziert werden.

Nebenwirkungen

Die Häufigkeit der Nebenwirkungen wird wie folgt klassifiziert: Sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 - Aus dem Blut- und Lymphsystem: Die Häufigkeit ist unbekannt, Methämoglobinämie, wahrscheinlich aufgrund eines Mangels des Enzyms NADH-abhängige Cytochrom-b5-Reduktase (insbesondere bei Neugeborenen) ), Sulfhämoglobinämie (meistens bei gleichzeitiger Einnahme hoher Dosen schwefelhaltiger Arzneimittel, Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose).
Von der Seite des Herzens: selten - Bradykardie: Häufigkeit unbekannt - Herzstillstand, der durch Bradykardie, atrioventrikuläre Blockade, Sinusknotenblockierung, Verlängerung des QT-Intervalls im Elektrokardiogramm, Arrhythmie vom Typ "Pirouette" verursacht werden kann.
Auf dem Teil der Gefäße: oft - Senkung des Blutdrucks; Häufigkeit unbekannt - kardiogener Schock, akuter Blutdruckanstieg bei Patienten mit Phäochromozytom.
Vom endokrinen System *: selten - Amenorrhoe, Hyperprolactinämie; selten - Galaktorrhoe; Frequenz unbekannt - Gynäkomastie.
* Endokrine Störungen während längerer Behandlung sind mit Hyperprolaktinämie (Amenorrhoe, Galaktorrhoe, Gynäkomastie) verbunden.
Auf dem Teil des Gastrointestinaltrakts: häufig - Übelkeit, Durchfall, Verstopfung.
Nieren und Harnwege: Die Häufigkeit ist unbekannt - Polyurie, Harninkontinenz.
Auf der Seite der Genitalien und der Brustdrüse: unbekannte Häufigkeit - sexuelle Dysfunktion, Priapismus.
Seitens des Immunsystems: selten - Überempfindlichkeit; Häufigkeit ist unbekannt - anaphylaktische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischem Schock), allergische Reaktionen (Urtikaria, makulopanulärer Hautausschlag).
Auf der Seite des Nervensystems: sehr oft Schläfrigkeit; häufig - Asthenie, extrapyramidale Erkrankungen (insbesondere bei Kindern und jungen Patienten und / oder wenn die empfohlenen Dosen des Arzneimittels auch nach einer einzigen Injektion überschritten werden), Parkinsonismus, Akathisie; selten Dystonie, Dyskinesien, Bewusstseinsstörungen; selten Krämpfe, besonders bei Patienten mit Epilepsie; Die Häufigkeit ist unbekannt. Spätdyskinesien, manchmal persistierend, während oder nach einer Langzeitbehandlung, insbesondere bei älteren Patienten, malignes neuroleptisches Syndrom.
Geistesstörung: oft - Depression: selten - Halluzinationen; Verwirrung selten.
Nebenwirkungen, die am häufigsten auftreten, wenn hohe Dosen des Arzneimittels verwendet werden
- Extrapyramidale Symptome: akute Dystonie und Dyskinesie, Parkinson-Syndrom, selbst nach Anwendung einer Einzeldosis des Medikaments entwickelte Akathisie, insbesondere bei Kindern und jungen Patienten (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").
- Schläfrigkeit, Bewusstseinsverlust, Verwirrung, Halluzinationen.

Überdosis

Symptome
Extrapyramidale Störungen, Schläfrigkeit, Bewusstseinsverlust, Verwirrung, Halluzinationen, Reizbarkeit, Schwindel, Bradykardie. Veränderungen des Blutdrucks, Herzstillstand und Atmung, Bauchschmerzen.
Behandlung
Wenn extrapyramidale Symptome aufgrund einer Überdosierung oder aus einem anderen Grund auftreten, ist die Behandlung rein symptomatisch (Benzodiazepine bei Kindern und / oder anticholinerge Antiparkinsonmittel bei Erwachsenen).
Erfordert eine symptomatische Behandlung und eine ständige Überwachung der Herz- und Atmungsfunktionen, abhängig vom klinischen Zustand des Patienten. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Die gleichzeitige Anwendung von Metoclopramid mit Levodopa oder Dopaminrezeptoragonisten in Verbindung mit dem bestehenden gegenseitigen Antagonismus ist kontraindiziert.
Alkohol erhöht die beruhigende Wirkung von Metoclopramid.
Kombinationen, die Vorsicht erfordern
Aufgrund der prokinetischen Wirkung von Metoclopramid kann die Resorption bestimmter Arzneimittel beeinträchtigt sein. M-holinoblokatorische und Morphin-Derivate haben einen gegenseitigen Antagonismus mit Metoclopramid in Bezug auf die Wirkung auf die Motilität des Gastrointestinaltrakts.
Medikamente, die das Zentralnervensystem hemmen (Morphin-Derivate, Tranquilizer, H1-Histamin-Rezeptorblocker, beruhigende Antidepressiva, Barbiturate, Clonidin und andere Arzneimittel dieser Gruppen) können die sedative Wirkung unter dem Einfluss von Metoclopramid verstärken.
Metoclopramid verstärkt die Wirkung von Neuroleptika auf extrapyramidale Symptome.
Mit der gleichzeitigen Anwendung von Metoclopramid und Tetrabenazin im Inneren besteht die Wahrscheinlichkeit eines Dopaminmangels, der mit erhöhter Muskelsteifigkeit oder Krampfanfall, Schwierigkeiten beim Sprechen oder Schlucken, Angstzuständen, Tremor, unwillkürlichen Bewegungen der Muskeln einschließlich der Gesichtsmuskeln einhergehen kann.
Die Verwendung von Metoclopramid mit serotonergen Arzneimitteln, beispielsweise mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, erhöht das Risiko, an einem Serotonin-Syndrom (Serotonin-Intoxikation) zu erkranken. Metoclopramid reduziert die Bioverfügbarkeit von Digoxin. Die Konzentration von Digoxin im Blutplasma sollte überwacht werden. Metoclopramid erhöht die Bioverfügbarkeit von Cyclosporin (Cmax um 46% und Exposition um 22%). Die Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma muss sorgfältig überwacht werden. Die klinischen Auswirkungen dieser Wechselwirkung wurden nicht festgestellt.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit starken Inhibitoren des CYP2D6-Isoenzyms, beispielsweise Fluoxetin und Paroxetin, ist die Exposition gegenüber Metoclopramid erhöht. Obwohl die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung nicht nachgewiesen wurde, ist es notwendig, das Auftreten von Nebenwirkungen bei Patienten zu überwachen. Bei gleichzeitiger Anwendung von Metoclopramid und Atovaquon nimmt die Konzentration von Atovaquon im Blutplasma signifikant ab (ca. 50%). Die gleichzeitige Anwendung von Metoclopramid mit Atovajon wird nicht empfohlen.
Mit der gleichzeitigen Anwendung von Metoclopramid mit Bromocriptin steigt die Konzentration von Bromocriptin im Blutplasma an.
Metoclopramid erhöht die Resorption von Tetracyclin aus dem Dünndarm. Metoclopramid verbessert die Absorption von Mexiletin und Lithium.
Metoclopramid reduziert die Resorption von Cimetidin.

Besondere Anweisungen

Vorsicht ist geboten, wenn Sie das Medikament Zerakul ® bei älteren Patienten verwenden.
Seitens des Nervensystems können extrapyramidale Störungen beobachtet werden, insbesondere bei Kindern und jungen Patienten und / oder bei Verwendung hoher Dosen. Entwicklung in der Regel zu Beginn der Behandlung oder nach einmaliger Anwendung.
Die Verwendung des Arzneimittels Cerucal ® sollte bei extrapyramidalen Symptomen sofort eingestellt werden. Die Reaktionen sind nach Absetzen der Behandlung vollständig reversibel, es kann jedoch eine symptomatische Therapie erforderlich sein (Benzodiazepine bei Kindern und / oder anticholinerge Anti-Parkinson-Medikamente bei Erwachsenen). Um eine Überdosierung des Arzneimittels Tsurakul ® zu vermeiden, muss ein Mindestabstand zwischen den Dosen von 6 Stunden eingehalten werden, auch bei Erbrechen.
Eine längere Behandlung mit Cerucal ® kann zur Entwicklung einer tardiven Dyskinesie führen, die insbesondere bei älteren Patienten irreversibel sein kann.
Die Dauer der Behandlung sollte wegen des Risikos einer Spätdyskinesie 3 Monate nicht überschreiten. Bei Anzeichen einer Spätdyskinesie sollte die Behandlung abgebrochen werden.
Wenn Metoclopramid gleichzeitig mit Neuroleptika sowie mit Monotherapie mit Metoclopramid angewendet wurde, wurde ein malignes neuroleptisches Syndrom beobachtet. Die Behandlung mit Cyrukal ® muss sofort abgebrochen werden, wenn Symptome eines malignen neuroleptischen Syndroms auftreten, und eine geeignete Therapie einzuleiten.
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit begleitenden neurologischen Erkrankungen und bei Patienten, die Arzneimittel einnehmen, die auf das zentrale Nervensystem wirken.
Bei Verwendung des Arzneimittels Cerucal ® können auch Symptome der Parkinson-Krankheit festgestellt werden.
Es wurde über Fälle von Methämoglobinämie berichtet, die durch einen Mangel des Enzyms NADH-abhängige Cytochrom-b5-Reduktase verursacht werden konnten. In diesem Fall sollte die Verabreichung von Tsirukal ® sofort vollständig eingestellt und geeignete Maßnahmen ergriffen werden. Es wurden Fälle von schweren kardiovaskulären Nebenwirkungen berichtet, darunter vaskuläre Insuffizienz, ausgeprägte Bradykardie, Herzstillstand und Verlängerung des QT-Intervalls. Bei der Anwendung des Arzneimittels Cerucal ® bei älteren Patienten, Patienten mit Herzerkrankungen (einschließlich Verlängerung des QT-Intervalls), Patienten mit eingeschränktem Wasser- und Elektrolythaushalt, Bradykardie und Patienten, die Arzneimittel einnehmen, die das QT-Intervall verlängern, ist Vorsicht geboten. Bei mittelschwerem bis schwerem Nierenversagen und schwerem Leberversagen wird eine Dosisreduktion empfohlen (siehe Abschnitt „Dosierung und Verabreichung“).

Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit von Fahrzeugen und Mechanismen

Beim Fahren von Fahrzeugen und anderen Mechanismen ist Vorsicht geboten Die Einnahme des Medikaments kann Schläfrigkeit und Dyskinesien verursachen.

Formular freigeben

Lösung zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung von 5 mg / ml. Auf 2 ml eines Präparates in einer Ampulle aus transparentem Glas (Typ I), mit den aufgebrachten Farbringen (obere grüne und untere blaue Farbe) auf einem Ampullenkopf und einem weißen Ring auf einem Ampullenhals
oder
in einer Klarglasampulle (Typ I), mit farbigen Ringen (oben grün und unten blau) am Kopf der Ampulle und einer Kerbe am Hals der Ampulle und einem weißen Punkt darüber.
Auf 5 Ampullen in offener planimetrischer Zellpackung.
Auf 2 Blisterstreifenpackungen mit der Instruktion zur Anwendung werden in eine Kartonpackung gelegt.

Lagerbedingungen

An einem lichtgeschützten Ort bei einer Temperatur von nicht über 25 ° C lagern.
Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Verfallsdatum

5 Jahre.
Nicht nach dem Verfallsdatum anwenden.

Apothekenverkaufsbedingungen

Rechtsperson, in deren Namen das EVU ausgegeben wurde:

Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Israel

Hersteller:
Pliva Hrvatska d. O., Prilaz Barun Filipovic 25, 10000 Zagreb, Republik Kroatien
oder
Teva Pharmaceutical Plant Co. Ltd., st. Tanchich Mihai 82, H-2100 Godollo, Ungarn.

Adresse für Ansprüche:
119049, Moskau, st. Shabolovka, 10, S. 1.